【藥品規(guī)格】

培昔達(dá)替尼（鹽酸）125毫克；膠囊。

【藥理類別】

激酶抑制劑。

【制造商】

第一三共

【作用機(jī)制】

培昔達(dá)替尼靶向集落刺激因子 1 受體 (CSF1R)、KIT 原癌基因受體酪氨酸激酶 (KIT) 和含有內(nèi)部串聯(lián)重復(fù) (ITD) 突變的 FMS 樣酪氨酸激酶 3 (FLT3)。CSF1R 配體的過度表達(dá)促進(jìn)細(xì)胞增殖和在滑膜中的積聚。

體外，培昔達(dá)替尼抑制依賴 CSF1R 的細(xì)胞系增殖和配體誘導(dǎo)的 CSF1R 自身磷酸化。培昔達(dá)替尼還抑制了體內(nèi)CSF1R 依賴性細(xì)胞系的增殖。

【適應(yīng)癥】

患有癥狀性腱鞘巨細(xì)胞瘤 (TGCT) 的成年人，其發(fā)病率高，功能受限，且無法通過手術(shù)改善。

【用法用量】

• 推薦劑量為400毫克，每日兩次口服。
• 應(yīng)空腹服用，至少在餐前1小時或餐后2小時服用。
• 膠囊應(yīng)整粒吞下，勿打開、打破或咀嚼。
• 若漏服或嘔吐，請在預(yù)定時間服用下一劑，不需補(bǔ)服。

【不良反應(yīng)】

乳酸脫氫酶升高、毛發(fā)顏色改變、疲勞、AST升高、中性粒細(xì)胞減少、膽固醇升高、淋巴細(xì)胞減少、眼部水腫、ALP升高、ALT升高、血紅蛋白降低、皮疹、味覺障礙、磷酸鹽降低；肝毒性（肝功能衰竭、膽管消失綜合征、膽管減少、癥狀性膽汁淤積）。